Cetirizinas

Otitas

Cetirizinas - antihistamininis preparatas, histamino H1 receptorių blokatorius.

Antrosios kartos įrankis leidžia palengvinti alerginei reakcijai būdingus simptomus ir užkirsti kelią jos vystymuisi. Yra vartojimo kontraindikacijų sąrašas.

Padidėjęs jautrumas cetirizinui praktiškai nepasireiškia. Vaistas sėkmingai vartojamas tiek monoterapijoje, tiek kompleksiškai gydant alergines ligas. Jis gerai derinamas su antibakteriniais ir antimikoziniais vaistais. Jis gali būti naudojamas vaikų praktikoje vyresniems nei 6 metų vaikams. Pagyvenę pacientai vaistą vartoja paprastai: dozės mažinti nereikia (jei inkstai veikia normaliai).

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia mažinti dozę.

Dozavimo forma

Vaistas yra trijų dozavimo formų:

  1. Tabletės. Yra pailgi, balti.
  2. Geriamojo vartojimo lašai. Bekvapis ir bespalvis.
  3. Sirupas (labiausiai pageidaujama forma vaikams). Skaidri bananų skonio kompozicija.

Optimalią vaisto formą nustato gydantis gydytojas konkrečiu atveju konkrečiam pacientui.

Aprašymas ir sudėtis

Vienoje vaisto tabletėje yra 10 mg cetirizino dihidrochlorido. Pagalbiniai komponentai yra:

  • laktozės monohidratas;
  • mikrokristalinė celiuliozė;
  • titano dioksidas;
  • koloidinis silicio dioksidas;
  • magnio stearatas.

1 ml kompozicijos lašelių pavidalu yra 10 mg cetirizino dihidrochlorido. Tarp pagalbinių komponentų sąrašo yra šie junginiai:

  • natrio acetato trihidratas;
  • benzenkarboksirūgštis;
  • propilenglikolis;
  • glicerolis;
  • Distiliuotas vanduo.

Geriamame sirupe yra 1 mg cetirizino dihidrochlorido 1 ml vaisto kompozicijos. Šie junginiai yra papildomi komponentai:

  • glicerolis;
  • natrio sacharinas;
  • bananų skonis;
  • sorbitolis;
  • acto rūgštis;
  • natrio acetatas;
  • propilenglikolis.

Ką padeda cetirizinas?

Vaistas Cetirizinas skiriamas pacientams, norint palengvinti ir užkirsti kelią alerginės reakcijos klinikinėms apraiškoms šiomis sąlygomis:

  • alerginė rinorėja;
  • odos niežėjimas dermatitu, įskaitant atopinį dermatitą;
  • angioneurozinė edema;
  • sloga, kurią sukelia žydintys augalai, žolelės, gėlės;
  • alerginis konjunktyvitas;
  • dilgėlinė, įskaitant idiopatinę ir alerginę;
  • šienligė;
  • alerginė reakcija į ultravioletinius spindulius;
  • vabzdžių įkandimai ir odos patinimas įkandimo fone.

Vaistas taip pat gali būti skiriamas pacientams, kuriems būdinga alerginė reakcija į vaistus, tokius kaip antibiotikai, sirupai nuo kosulio ir kt..

farmakologinis poveikis

Konkurencingas histamino antagonistas, hidroksizino metabolitas, blokuoja H1-histamino receptorius. Apsaugo nuo alerginių reakcijų išsivystymo ir palengvina jų eigą, veikia niežulį ir skatina eksudaciją. Įtakoja ankstyvąją alerginių reakcijų stadiją, riboja uždegiminių mediatorių išsiskyrimą „vėlyvoje“ alerginės reakcijos stadijoje, sumažina eozinofilų, neutrofilų ir bazofilų migraciją. Sumažina kapiliarų pralaidumą, apsaugo nuo audinių edemos atsiradimo, pašalina lygiųjų raumenų spazmus.

Pašalina odos reakcijas įvedus histaminą, specifinius alergenus, taip pat atvėsus (esant šaltai dilgėlinei). Sumažina histamino sukeltą bronchų spazmą sergant lengva bronchine astma. Praktiškai neveikia anticholinerginiai ir antiserotonino veiksmai. Terapinėmis dozėmis sedacija praktiškai nesukelia. Poveikis pasireiškia išgėrus vienkartinę 10 mg cetirizino dozę - 20 minučių (50% pacientų) ir po 60 minučių (95% pacientų), trunka ilgiau nei 24 valandas..

Gydymo fone tolerancija cetirizino antihistamininiam poveikiui nesivysto. Nutraukus gydymą, poveikis išlieka iki 3 dienų.

Naudoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tyrimai ir klinikiniai tyrimai apie vaistą Cetirizine ir jo poveikį nėštumui ir vaisiaus gimdos vystymuisi nebuvo atlikti. Atsižvelgiant į tai, kad trūksta informacijos apie tablečių saugumą motinai ir vaisiui, nėščioms moterims cetirizinas neskiriamas.

Veiklioji tablečių veiklioji medžiaga išsiskiria į motinos pieną ir gali prasiskverbti į vaiko organizmą, todėl maitinančioms motinoms cetirizinas neskiriamas. Jei reikia, žindymo nutraukimo problemai išspręsti rekomenduojama gydyti slaugančią motiną..

Cetirizinas: naudojimo instrukcijos

Vaistas alergijos simptomams neutralizuoti yra trijų formų:

Tabletės

Baltos tabletės, pailgos. Vienoje tabletėje yra 10 mg veikliosios medžiagos (cetirizino). Tabletės supakuotos į lizdines plokšteles po 7 - 10 vnt.

Siekiant palengvinti alergiją cetirizinu, nustatomos šios dozės:

  • Suaugusiesiems ir paaugliams nuo 12 metų - 1 tabletė (10 mg) vieną kartą, geriausia po pietų;
  • 6 - 12 metų vaikai, sveriantys mažiau nei 30 kilogramų - po 1/2 tabletės (5 mg) po pietų;
  • Vaikai, sveriantys daugiau nei 30 kilogramų - skiriama 1 tabletė naktį arba 1/2 tabletė 2 kartus per dieną.

Tabletes reikia gerti nekramtant, nepaisant maisto kiekio, užgeriant dideliu kiekiu skysčio.

Lašai

1 ml skaidrių bespalvių lašų yra 10 mg cetirizino. Tiekiamas 20 ml ir 10 ml buteliuke su lašintuvu.

  • Vaikams nuo 1 iki 2 metų - 5 lašai (2,5 mg) 2 kartus per dieną;
  • Nuo dvejų metų iki 6 - 5 lašai (2,5 mg) ryte ir vakare. Galima viena 10 lašų (5 mg) dozė naktį;
  • Nuo 6 iki 12 metų amžiaus - 10 lašų (5 mg) ryte ir vakare arba 20 lašų (10 mg) vakare;
  • Suaugę pacientai, taip pat vyresni nei 12 metų paaugliai, vakare gali vartoti cetirizino dozę po 20 lašų (10 mg);
  • Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama dozė sumažinama perpus. Sutrikus kepenų ir inkstų funkcijoms, ypač svarbu pasirinkti teisingą vaisto dozę..

Sezoninėms alerginio rinito apraiškoms gydyti reikia trijų ar šešių savaičių. Esant trumpalaikiams alergijos simptomams, gydymas gali būti sutrumpintas iki vienos savaitės. Terapinis kursas vaikams nuo 6 metų yra skirtas 2-4 savaitėms. Lengvesnis alergijos kursas leidžia sumažinti vaisto suvartojimą iki vienos savaitės.

Cetirizinas turėtų būti laikomas sausoje patalpoje, ne aukštesnėje kaip 18-20 laipsnių temperatūroje, ne ilgiau kaip 3 metus.

Lašų, atidarius buteliuką, nerekomenduojama vartoti ilgiau nei 6 mėnesius.

Sirupas, atidarius pakuotę, negali būti laikomas ilgiau kaip 3 mėnesius.

Sirupas

Skaidrus ir bespalvis, turintis banano skonį ir kvapą, skiriamas vidiniam vartojimui. 1 ml yra 1 mg veikliosios medžiagos. Sirupas pilamas į 150 ml tamsaus stiklo butelius. arba 75. Pridedamas dozavimo šaukštas.

Rekomenduojamos dozės:

  • Suaugusiesiems ir paaugliams nuo 12 metų - 10 ml-10 mg (2 dozuojamos dozės) naktį;
  • 2 - 12 metų vaikai, sveriantys mažiau nei 30 kilogramų - 5 ml (1 dozė);
  • Vaikams, sveriantiems daugiau nei 30 kilogramų, - 10 ml (2 dozės) naktį. Galimas dvigubas naudojimas - 1 dozavimo šaukštas (5 ml).

Kontraindikacijos

Cetirizino vartoti draudžiama šiais atvejais:

  • nėštumas ir žindymas;
  • padidėjęs jautrumas;
  • sunki inkstų liga.

Pagal instrukcijas pagyvenusiems žmonėms cetirizinas turi būti skiriamas atsargiai, nes šios kategorijos pacientams glomerulų filtracija gali sumažėti. Be to, reikia atsargiai skirti vaistą nuo vidutinio sunkumo ir sunkių stadijų lėtinio pielonefrito..

Vaistas lašų pavidalu skirtas vyresniems nei vienerių metų vaikams. Sirupo pavidalu vaistą gali vartoti vyresni nei dvejų metų vaikai. Tabletes rekomenduojama skirti nuo septynerių metų.

Cetirizino vartojimo metu nerekomenduojama vartoti centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų, taip pat etanolio..

Šalutinis poveikis

Remiantis apžvalgomis, cetirizinas gali sukelti šiuos šalutinius poveikius:

  • Alerginės reakcijos: dilgėlinė, odos bėrimas, angioneurozinė edema, niežėjimas.
  • CNS: mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, migrena, sujaudinimas, nuovargis.
  • Virškinimo sistema: dispepsija, burnos džiūvimas.

Teigiami atsiliepimai apie cetiriziną rodo, kad pacientai daugiausia gerai toleruoja vaistą. Šalutinis poveikis paprastai būna trumpalaikis..

Perdozavimas

Pernelyg didelis minėto vaisto vartojimas gali sukelti šiuos simptomus:

  • mieguistumas,
  • letargija,
  • šlapimo susilaikymas,
  • bendras silpnumas,
  • galvos skausmas,
  • tachikardija,
  • padidėjęs nuovargis ir dirglumas.

Sąveika

Sąveika su cimetidinu, eritromicinu, ketokonazolu, diazepamu, azitromicinu nebuvo nustatyta. Taikant teofiliną, sumažėja cetirizino klirensas. Mielotoksiniai vaistai padidina cetirizino hematotoksiškumą. Vartojant centrinę nervų sistemą slopinančius vaistus, reikia būti atsargiems.

Vaistas sustiprina alkoholio poveikį, todėl negalima vartoti jo gydant šį vaistą. Tris dienas prieš atliekant alerginius tyrimus, cetirizino vartojimą reikia nutraukti.

Specialios instrukcijos

Itin atsargiai cetirizinas skiriamas žmonėms, kenčiantiems nuo vidurinės ir sunkios stadijos lėtinio pielonefrito..

Gydymo cetirizinu metu negalima vartoti etanolio ir CNS slopinančių vaistų..

Cetirizinas - apžvalgos

Kas yra cetirizino tabletės? Tai antialerginis (antihistamininis) antrosios kartos vaistas, kuris greitai pradeda veikti ir ilgai trunka. Vaisto vartojimas yra pateisinamas tais atvejais, kai būtinas ilgalaikis alerginių ligų gydymas: lėtinė dilgėlinė, daugiametis rinitas.

Būdingas jo bruožas yra didelis gebėjimas prasiskverbti į odą, todėl veiksmingas odos alerginėms apraiškoms - atopiniam dermatitui, dilgėlinei, alerginės genezės bėrimams. Iš visų II kartos vaistų vaikams nuo 6 mėnesių vartojamas tik cetirizinas.

Didelis afinitetas histamino H1 receptoriams sumažina šalutinį poveikį. Remiantis pacientų apžvalgomis, net ilgalaikis vaisto vartojimas nesukėlė burnos, nosies, vidurių užkietėjimo. Nemažai šios grupės vaistų turi kardiotoksinį poveikį, o Cetirizinas, Ebastinas, Loratadinas, Akrivastinas tokio poveikio neturi..

Atsiliepimai apie Cetirizine Hexal yra teigiami, pacientai atkreipia dėmesį į jo veiksmingumą ir, svarbiausia, įvairias išleidimo formas. Tėvai atkreipia dėmesį į didelį vaisto priimtinumą vaikams skirtų lašų pavidalu. Vaistinėje yra didelis dozavimo formų pasirinkimas su ta pačia veikliąja medžiaga. Cetirizino hidrochlorido lašai gaminami pavadinimais „Zirtek“, „Zodak“, „Pralazin“, o sirupo pavidalu gaminami „Zerinal“, „Cetrin“, „Zinset“, o tai dar labiau išplečia jų naudojimo galimybes. Atsižvelgiant į visa tai, vaistas laikomas raminamuoju poveikiu (ko negalima pasakyti apie Amertil), kuris riboja jo vartojimą.

Cetirizino analogai

Cetirizino neveiksmingumo atveju arba esant kontraindikacijoms vaistui, skiriami panašaus poveikio vaistai, kurių kaina skiriasi. Jie apima:

  1. „Zyrtec“. Užkerta kelią alergijos vystymuisi, palengvina jos eigą. Turi antieksudacinių, niežėjimą sukeliančių veiksmų.
  2. Zodakas. 2-os kartos antialerginis vaistas su pagrindine medžiaga cetirizino dihidrochloridu. Pagal naudojimo instrukcijas nesukelia mieguistumo ar sedacijos ant kūno.
  3. Ceser. Veiklioji medžiaga yra levocetirizinas. Tabletės skiriamos esant ūminiam konjunktyvitui, atopiniam dermatitui, angioedemai, alerginiam rinitui.

Cetirizino kaina

Šį vaistą galite nusipirkti bet kurioje vaistinėje. Kaina priklauso nuo gamintojo. Cetirizin Teva tablečių kaina yra nuo 94-137 rublių. Vaikams išlaisvinimo forma yra patogesnė - lašai. Cetirizine Hexal lašų kaina yra 223-252 rubliai. Ta pati farmacijos įmonė taip pat gamina tablečių formą..

Vaistinių tinkle taip pat yra rusiškas „Cetirizin Vertex“, kurio 20 tablečių galima įsigyti už 80 - 116 rublių. Šiuose vaistuose veiklioji medžiaga yra cetirizano hidrochloridas.

Vaistinių tinkle yra cetirizino dihidrochlorido turinčių preparatų: Cetrin (239-263 rubliai) ir Amertil, kurie neturi raminamojo poveikio..

Išleidimo ir laikymo sąlygos

Cetirizino tabletės parduodamos be recepto. Vaistą rekomenduojama laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių temperatūroje. Tablečių tinkamumo laikas nuo pagaminimo datos yra 2 metai. Nevartokite per burną pasibaigus galiojimo laikui.

Cetirizinas

Cetrizinas yra ryškus naujausios kartos antihistamininių vaistų atstovas. Jo veikimui būdingas ilgalaikis antialerginis poveikis [2].

Cetirizinas yra veiklioji Cetrin ® medžiaga, priklausanti efektyvių antrosios kartos histamino blokatorių grupei. Jis skirtas veiksmingai įveikti daugelį alerginių reakcijų simptomų (kosulį, nosies niežėjimą, odos išbėrimą ir paraudimą, akių ašarojimą, fotofobiją ir kt.) [1].

Cetirizinas sintetinamas kaip kristaliniai balti milteliai, lengvai tirpstantys vandenyje. Yra tablečių pavidalu. Dėžutėje yra 1 lizdinė plokštelė su 10 arba 7 tabletėmis, kuriose yra 10 mg veikliojo ingrediento ir daugybė pagalbinių medžiagų (magnio stearatas, laktozės monohidratas, titano dioksidas, koloidinis silicio dioksidas ir kt.)..

Vaistas padeda pašalinti gleivinės niežėjimą, sumažinti paraudimą ir ašarojančias akis, susitvarkyti su nosies užgulimu, atsikratyti rinorėjos ir čiaudulio [1,2]..

Cetirizino instrukcija

Antihistamininio preparato vartojimo režimas tiesiogiai priklauso nuo jo išsiskyrimo formos ir paciento amžiaus. Dienos dozė gali skirtis sumažėjus inkstų funkcijai ar inkstų nepakankamumui.

Apsvarstykite bendras naudojimo rekomendacijas:

  • Suaugusiesiems rekomenduojama vartoti vieną tabletę (10 mg) vieną kartą per parą arba pusę tabletės (5 mg) du kartus per parą.
  • Vaikams, vyresniems nei 6 metų, vaistas gali būti vartojamas tokiu pačiu būdu.

Gerkite tabletes su pakankamu vandens kiekiu, mažiausiai 200 ml.

Gydymo trukmė, kaip ir dozės, priklauso nuo paciento individualių savybių ir alergijos pobūdžio. Tais atvejais, kai sezoniniai paūmėjimai, gydymo laikotarpis siekia 6 savaites nuolat vartojant vaistą, pagrįstą cetirizinu [2]..

Cetirizino vartojimo indikacijos

Ne visi cetirizino pagrindu pagaminti vaistai turi tas pačias vartojimo indikacijas. Didžiausias indikacijų skaičius Rusijoje užregistruotas vaistui Cetrin®:

  • sezoninis ir daugiametis alerginis rinitas;
  • alerginis konjunktyvitas;
  • pollinozė (šienligė);
  • dilgėlinė (įskaitant lėtinę idiopatinę);
  • niežtinčios alerginės dermatozės (atopinis dermatitas, neurodermitas);
  • angioneurozinė edema (Quincke edema) 2

Šalutiniai poveikiai

Paprastai vaistas yra gerai toleruojamas. Kai kuriais atvejais tai įmanoma:

  • mieguistumas;
  • sausa burna;
  • galvos skausmas, galvos svaigimas, migrena (retai);
  • diskomfortas virškinimo trakte (dispepsija, pilvo skausmas, meteorizmas),
  • alerginės reakcijos (angioneurozinė edema, bėrimas, dilgėlinė, niežėjimas) 2.

Cetirizinas vaikams

Histamino receptorių blokatoriai, tarp kurių yra cetrizinas, ilgą laiką buvo plačiai naudojami vaikų praktikoje. Šios antialerginių vaistų grupės populiarumą lemia tai, kad jų poveikio mechanizmas alergijos sukėlėjui yra gerai ištirtas..

Daugelis tėvų bijo duoti vaikui antihistamininių vaistų: manoma, kad šie vaistai sukelia mieguistumą ir daugybę šalutinių reiškinių, kurie yra ypač nepageidaujami vaikams: sumažėja kognityvinės funkcijos ir mokymosi gebėjimai, sutrinka miegas. Tačiau tokie vaistai palaipsniui tampa praeityje. Antroji, paskutinė antihistamininių vaistų karta, kaip minėta aukščiau, praktiškai neturi neigiamo poveikio vaikui..

Cetrizinas yra vienas iš populiariausių vaistų, skiriamų vaikams:

  • jis pasižymi dideliu histamino receptorių blokados specifiškumu
  • beveik nesąveikauja su receptoriais, kurie yra atsakingi už nervų sistemos funkcijų slopinimą;
  • jis ypač efektyvus odos alergijoms, palyginti su kitais antihistamininiais vaistais.

Cetirizino pagrindu pagamintas vaistas Cetrin ® priklauso sisteminio veikimo priemonėms, todėl skiriamas kursuose [2,3].

Nuorodų sąrašas:

[1] Gushchin I.S. Cetirizinas yra standartinis H1 antihistamininis preparatas [elektroninis šaltinis]. - Prieigos režimas: www.health–medix.com. - (Paskutinio prisijungimo data: 17/09/27).

[2] Medicininio vaisto Cetrin® naudojimo instrukcijos. - Registracijos numeris: P N013283 / 01.

[3] Kondyurina EG Tsetrizin pediatro praktikoje // EG Kondyurina, TN Elkina, OA Gribanova // RMZh. - 2013. - Nr. 2. - 63 s.

Cetirizinas

Cetirizinas - antialerginis H1-histamino receptorių blokatoriaus agentas
Cetirizinas yra konkuruojantis histamino antagonistas, hidroksizino metabolitas ir H1-histamino receptorių blokatorius. Slopina vazoaktyvų žarnyno peptidą (VIP), medžiagą P, neuropeptidus, dalyvaujančius vystantis alerginei reakcijai. Apsaugo nuo alerginių reakcijų išsivystymo ir palengvina jų eigą, veikia niežulį ir skatina eksudaciją. Įtakoja ankstyvąją alerginių reakcijų stadiją, riboja uždegiminių mediatorių išsiskyrimą „vėlyvoje“ alerginės reakcijos stadijoje, sumažina eozinofilų, neutrofilų ir bazofilų migraciją. Sumažina kapiliarų pralaidumą, apsaugo nuo audinių edemos atsiradimo, pašalina lygiųjų raumenų spazmus.
Pašalina odos reakcijas įvedus histaminą, specifinius alergenus, taip pat atvėsus (esant šaltai dilgėlinei). Sumažina histamino sukeltą bronchų susitraukimą sergant lengva bronchine astma. Praktiškai neveikia anticholinerginio ir antiserotonerginio poveikio. Terapinėmis dozėmis sedacija praktiškai nesukelia. Terapinis poveikis pasireiškia praėjus 2 valandoms po vartojimo, maksimaliai pasiekiamas po 4 valandų ir trunka ilgiau nei 24 valandas. Gydymo fone tolerancija cetirizino antihistamininiam poveikiui nesikeičia. Nutraukus gydymą, poveikis išlieka iki 3 dienų.
Farmakokinetika
Siurbimas. Išgėrus, jis greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama po 1 valandos. Vaisto vartojimas su maistu neturi įtakos absorbcijos vertei, tačiau absorbcijos greitis šiek tiek sumažėja (laikas pasiekti Cmax padidėja 1 valanda)..
Paskirstymas. Cetirizinas prisijungia prie kraujo plazmos baltymų 93%. Pasiskirstymo tūris (Vd) yra 0,5 l / kg. Išsiskiria su motinos pienu. Nekaupia.
Metabolizmas. Nedideliais kiekiais jis metabolizuojamas ir susidaro farmakologiškai neaktyvus metabolitas (skirtingai nuo kitų H1-histamino receptorių blokatorių, metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant citochromo P450 izofermento sistemai)..
Išskyrimas. 60% vaisto nepakitęs išsiskiria per inkstus per 96 valandas, o apie 10% - per žarnyną. Pusinės eliminacijos laikas (T1 / 2) yra 7–10 valandų, kurio praktiškai nepašalina hemodializė.
Farmakokinetika ypatingose ​​klinikinėse situacijose. T1 / 2 6-12 metų vaikams - 6 valandos. Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, vaisto išsiskyrimas sulėtėja, o T1 / 2 padidėja..

Vartojimo indikacijos:
Cetirizinas rekomenduojamas suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: sezoninio ir visus metus trunkančio alerginio rinito simptominis gydymas kartu su alerginiu konjunktyvitu; lėtinė idiopatinė dilgėlinė.
Cetirizinas rekomenduojamas 6–12 metų vaikams: sezoninio ir daugiamečio alerginio rinito simptominis gydymas; lėtinė idiopatinė dilgėlinė.

Taikymo būdas:
Viduje. Cetirizino tabletės praryjamos visiškai, nekramtant, užgeriant trupučiu vandens, geriausia vakare.
Suaugusieji, vyresni nei 12 metų vaikai, sveriantys daugiau nei 30 kg
10 mg (1 tabletė) kartą per parą.
6–12 metų vaikai
Kūno svoris viršija 30 kg. 10 mg 1 kartą per dieną arba 5 mg (1/2 tabletės) 2 kartus per dieną (ryte ir vakare).
Kūno masė mažesnė nei 30 kg. 5 mg (1/2 tabletės) kartą per parą.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės koregavimas priklauso nuo CC vertės ir pateikiamas lentelėje:

Šalutiniai poveikiai:
Nepageidaujamų reakcijų dažnis klasifikuojamas pagal Pasaulio sveikatos organizacijos rekomendacijas: labai dažnai - ne mažiau kaip 10%; dažnai - ne mažiau kaip 1% ir mažiau nei 10%; retai - ne mažiau kaip 0,1% ir mažiau nei 1%; retai - ne mažiau kaip 0,01% ir mažiau nei 0,1%; labai reti - mažiau nei 0,01%, įskaitant pavienius atvejus.
Kraujo ir limfinės sistemos dalis: labai retai - trombocitopenija.
Iš imuninės sistemos: retai - padidėjusio jautrumo reakcija; labai retas - anafilaksinis šokas.
Iš nervų sistemos: retai - parestezija, sujaudinimas; retai - traukuliai, judėjimo sutrikimai, agresija, sumišimas, depresija, haliucinacijos, nemiga; labai retai - skonio pažeidimas, alpimas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: retai - tachikardija, širdies plakimas.
Iš regėjimo organo pusės: labai retai - akomodacijos sutrikimai, neryškus matymas, okuloginė krizė.
Iš virškinamojo trakto: retai - viduriavimas.
Iš kepenų ir tulžies takų: retai - padidėjęs „kepenų“ transaminazių, šarminės fosfatazės, γ-glutamiltransferazės aktyvumas; labai retai - hepatitas.
Iš odos ir poodinių audinių: retai - niežėjimas, bėrimas; retai - dilgėlinė; labai retai - angioneurozinė edema, daugiaformė eritema.
Iš inkstų ir šlapimo takų: labai retai - dizurija, šlapimo nelaikymas, sunku šlapintis.
Kiti: retai - astenija, diskomfortas; retai - edema, svorio padidėjimas.

Kontraindikacijos:
Kontraindikacijos vartoti vaistą Cetirizinas yra: padidėjęs jautrumas cetirizinui, kitiems vaisto komponentams ir piperazino dariniams; vaikai iki 6 metų; nėštumas; žindymo laikotarpis; galutinės stadijos inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas (CC) mažesnis nei 10 ml / min); pacientams, kuriems atliekama hemodializė; laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas; gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas.
Atsargiai: vidutinio sunkumo ir sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas; amžius virš 65 metų; vartojimas kartu su vaistais, turinčiais slopinantį centrinės nervų sistemos (CNS) poveikį, pvz., barbitūratai, opioidiniai analgetikai, etanolis, benzodiazepino dariniai, zolpidemas ir kt..

Nėštumas:
Cetirizinas draudžiamas vartoti nėščioms moterims, nes nepakanka duomenų apie saugumą ir veiksmingumą.
Duomenų apie cetirizino išsiskyrimą su motinos pienu nėra, žindymo laikotarpiu cetirizino vartoti negalima.
Sąveika su kitais vaistais
Farmakokinetinė sąveika su pseudoefedrinu, cimetidinu, ketokonazolu, eritromicinu, azitromicinu, diazepamu ir glipizidu nenustatyta..
Vartojant kartu su teofilinu (400 mg per parą), sumažėja bendras cetirizino klirensas (teofilino kinetika nesikeičia)..
Mielotoksiniai vaistai padidina cetirizino hematotoksiškumo pasireiškimus.
Likus trims dienoms iki alergijos testų, cetirizino vartojimas turi būti nutrauktas..
Rekomenduojama būti atsargiems tuo pačiu metu vartojant vaistus, kurie slopina centrinę nervų sistemą.

Perdozavimas:
Cetirizino perdozavimo simptomai: mieguistumas, nerimas, dirglumas, šlapimo susilaikymas, burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, midriazė, tachikardija.
Gydymas: vaistų atsisakymas, skrandžio plovimas, aktyvintos anglies vartojimas, simptominė terapija.

Laikymo sąlygos:
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje tamsioje vietoje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Išleidimo forma:
Cetirizinas - 10 mg plėvele dengtos tabletės.
10 tablečių aliuminio folijos / PVC / PVDC lizdinėse plokštelėse.
1, 2 arba 3 lizdinės plokštelės dedamos į kartoninę dėžę kartu su naudojimo instrukcijomis.

Sudėtis:
1 tabletėje cetirizino yra veikliosios medžiagos cetirizino dihidrochlorido 10,00 mg.
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 40,00 mg, laktozės monohidratas 63,50 mg, koloidinis silicio dioksidas 0,50 mg, magnio stearatas 1,00 mg.
Apvalkalas Opadry OY-GM-28900 baltas: hipromeliozė (E464) 0,94 mg, polidekstrozė 0,94 mg, titano dioksidas (E171) 0,94 mg, makrogolis-4000 0,18 mg.

Papildomai:
Vartojant vaistą Cetirizine, reikia būti atsargiems, nes gali atsirasti šalutinių reakcijų, kurios gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti transporto priemones ir atlikti potencialiai pavojingą veiklą, kuriai reikia daugiau dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio..
Kai kuriems pacientams ilgalaikis gydymas Cetirizine-Teva gali padidinti ėduonies riziką dėl burnos džiūvimo. Dėl šios priežasties gydant vaistus būtina kruopšti burnos higiena..
Vaistas Cetirizine-Teva atsargiai vartojamas pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ir sunkiu lėtiniu inkstų nepakankamumu, senyviems pacientams (galimas glomerulų filtracijos sumažėjimas)..
Vaistas Cetirizine-Teva gali sustiprinti alkoholio poveikį, todėl vartojant vaistą rekomenduojama susilaikyti nuo alkoholio vartojimo. Pacientams, kuriems yra paveldimas galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ir sutrikusi gliukozės-galaktozės absorbcija, vaisto Cetirizine-Teva vartoti draudžiama..

Cetirizinas

Kompozicija

Vienoje tabletėje yra 10 mg cetirizino dihidrochlorido. MCC, silicio dioksidas, laktozės monohidratas, magnio stearatas, kaip pagalbiniai komponentai.

1 ml lašų - 10 mg cetirizino dihidrochlorido. Pagalbinės medžiagos yra benzenkarboksirūgštis, propilenglikolis, glicerolis, vanduo, natrio acetatas.

Išleidimo forma

  • Dengtos tabletės Cetirizine Teva 10 mg.
  • Geriamojo Cetirizine Hexal lašai buteliukuose po 10 ml arba 20 ml.

farmakologinis poveikis

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Farmakodinamika

H1-histamino receptorių blokatorius, konkuruojantis histamino antagonistas. Pašalina alerginių reakcijų pasireiškimus, turinčius anti-eksudacinį ir niežėjimą sukeliantį poveikį. Sumažina kapiliarų pralaidumą, pašalina raumenų spazmus ir odos reakcijas (su šalta dilgėline). Sumažina bronchopulmoninės sistemos hiperreaktyvumą astma sergantiems pacientams, reaguojant į histamino išsiskyrimą.

Beveik neturi anticholinerginio ir raminamojo poveikio. Poveikis pastebimas po 1 valandos, maksimalus poveikis nustatomas po 4 valandų, o trukmė - 24 valandos. Veiksmas trunka 3 dienas po gydymo pabaigos. Gydymo metu tolerancija vaistui nesivysto.

Farmakokinetika

Geriant, jis gerai absorbuojamas. Cmax kraujyje nustatomas po 1 valandos, prie baltymų prisijungia 93%. Nekaupia. Jis metabolizuojamas į neaktyvų metabolitą, 60% išsiskiria per inkstus per 96 valandas, o nedidelė dalis veikliosios medžiagos (10%) - per žarnyną. T1 / 2 yra 7-10 valandų. T1 / 2 vaikams nuo 6 iki 12 metų - 6 valandos. Padidėjęs T1 / 2, esant sutrikusiai inkstų ir kepenų funkcijai.

Vartojimo indikacijos

Kontraindikacijos

  • padidėjęs jautrumas;
  • amžius iki 6 metų (tabletėms);
  • nėštumas;
  • laktacija;
  • sunkus inkstų nepakankamumas;
  • gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
  • laktozės netoleravimas.

Jis skiriamas atsargiai esant sunkiam inkstų nepakankamumui, vyresniame amžiuje, vartojant barbitūratus, etanolį, opioidinius analgetikus, benzodiazepino darinius. Venkite vairavimo įvažiavimo metu.

Šalutiniai poveikiai

Dažniausios nepageidaujamos reakcijos yra:

  • viduriavimas;
  • parestezija;
  • sužadinimas;
  • niežėjimas, bėrimas;
  • astenija.

Retai pasitaikančios nepageidaujamos reakcijos:

  • tachikardija, širdies plakimas;
  • apgyvendinimo sutrikimai;
  • padidėjęs kepenų transaminazių kiekis;
  • hepatitas;
  • dilgėlinė;
  • angioneurozinė edema;
  • dizurija;
  • sunku šlapintis;
  • svorio priaugimas;
  • judesio sutrikimai;
  • agresija;
  • depresija;
  • nemiga;
  • haliucinacijos;
  • skonio pažeidimas;
  • alpimas;
  • trombocitopenija.

Cetirizino vartojimo instrukcija (būdas ir dozė)

Lašai Cetirizin Hexal, naudojimo instrukcijos

Suaugusiesiems ir vaikams nuo 12 metų skiriama 20 lašų (tai atitinka 10 mg), geriausia vakare. 6–12 metų vaikai - 20 lašų vakare, nuo 2 iki 6 metų - 10 lašų vakare, nuo 1 iki 2 metų 5 lašus 2 kartus per dieną.

Senyvi pacientai dozės nekeičia. Esant inkstų nepakankamumui, rekomenduojama dozė sumažinama 2 kartus. Esant kepenų nepakankamumui, dozė parenkama atskirai. Sezoninio alerginio rinito gydymo trukmė yra nuo 3 iki 6 savaičių. Jei augalų žydėjimas nėra ilgalaikis, o žiedadulkės turi trumpalaikį poveikį - vieną savaitę.

Cetirizine Teva vartojimo instrukcijos

Tabletės vartojamos per burną, visos, geriau vakare, atsižvelgiant į raminamąjį poveikį. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams skiriama 10 mg per parą. 6–12 metų vaikai, kurių svoris didesnis nei 30 kg - 10 mg vieną kartą per parą, svoris mažesnis nei 30 kg - 5 mg vieną kartą per parą.

Perdozavimas

Perdozavimas pasireiškia mieguistumu suaugusiems, vaikams, nerimu ir dirglumu, šlapimo susilaikymu, vidurių užkietėjimu, burnos džiūvimu, išsiplėtusiais vyzdžiais, tachikardija..

Gydymas susideda iš skrandžio plovimo ir enterosorbentų paskyrimo. Atliekamas simptominis gydymas. Priešnuodžio nėra. Hemodializė nėra veiksminga.

Sąveika

Sąveika su cimetidinu, eritromicinu, ketokonazolu, diazepamu, azitromicinu nebuvo nustatyta. Taikant teofiliną, sumažėja cetirizino klirensas. Mielotoksiniai vaistai padidina cetirizino hematotoksiškumą. Vartojant centrinę nervų sistemą slopinančius vaistus, reikia būti atsargiems.

Vaistas sustiprina alkoholio poveikį, todėl negalima vartoti jo gydant šį vaistą. Tris dienas prieš atliekant alerginius tyrimus, cetirizino vartojimą reikia nutraukti.

Pardavimo sąlygos

Išduodamas be gydytojo recepto.

Laikymo sąlygos

Laikymo temperatūra iki 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Cetirizinas nėštumo metu

Oficialiuose nurodymuose nurodoma, kad nėštumo metu vaisto vartoti draudžiama. Tai grindžiama tuo, kad nebuvo atlikta tinkamų šios kategorijos moterų tyrimų, tačiau atliekant tyrimus su gyvūnais nenustatyta neigiamo poveikio vaisiui rizikos (FDA vaisiaus B kategorija). Taip pat nėra duomenų apie jo išsiskyrimą su motinos pienu, todėl jo negalima vartoti žindymo laikotarpiu..

Nepaisant to, remiantis keliais vaisto tyrimais apie galimybę jį vartoti nėščioms moterims per pirmąjį trimestrą, jis nepadidina įgimtų defektų skaičiaus, savaiminių abortų ir priešlaikinio gimdymo dažnio. Nesiskyrė ir naujagimių, kurių motinos vartojo cetiriziną, svoris..

Jei nėštumo metu reikia vartoti antialerginius vaistus, įvertinus visą riziką, pranašumą turėtų suteikti Fenkarol, cetirizinas ir Loratadinas, kurių geriausia neskirti pirmąjį trimestrą..

Cetirizino analogai

Atsiliepimai apie Cetirizine

Kas yra cetirizino tabletės? Tai antialerginis (antihistamininis) antrosios kartos vaistas, kuris greitai pradeda veikti ir ilgai trunka. Vaisto vartojimas yra pateisinamas tais atvejais, kai būtinas ilgalaikis alerginių ligų gydymas: lėtinė dilgėlinė, daugiametis rinitas.

Būdingas jo bruožas yra didelis gebėjimas prasiskverbti į odą, todėl veiksmingas odos alerginėms apraiškoms - atopiniam dermatitui, dilgėlinei, alerginės genezės bėrimams. Iš visų II kartos vaistų vaikams nuo 6 mėnesių vartojamas tik cetirizinas.

Didelis afinitetas histamino H1 receptoriams sumažina šalutinį poveikį. Remiantis pacientų apžvalgomis, net ilgalaikis vaisto vartojimas nesukėlė burnos, nosies, vidurių užkietėjimo. Nemažai šios grupės vaistų turi kardiotoksinį poveikį, o Cetirizinas, Ebastinas, Loratadinas, Akrivastinas tokio poveikio neturi..

Atsiliepimai apie Cetirizine Hexal yra teigiami, pacientai atkreipia dėmesį į jo veiksmingumą ir, svarbiausia, įvairias išleidimo formas. Tėvai atkreipia dėmesį į didelį vaisto priimtinumą vaikams skirtų lašų pavidalu. Vaistinėje yra didelis dozavimo formų pasirinkimas su ta pačia veikliąja medžiaga. Cetirizino hidrochlorido lašai gaminami pavadinimais „Zirtek“, „Zodak“, „Pralazin“, o sirupo pavidalu gaminami „Zerinal“, „Cetrin“, „Zinset“, o tai dar labiau išplečia jų naudojimo galimybes. Atsižvelgiant į visa tai, vaistas laikomas raminamuoju poveikiu (ko negalima pasakyti apie Amertil), kuris riboja jo vartojimą.

Cetirizino kaina kur nusipirkti

Šį vaistą galite nusipirkti bet kurioje vaistinėje. Kaina priklauso nuo gamintojo. Cetirizin Teva tablečių kaina yra nuo 94-137 rublių. Vaikams išlaisvinimo forma yra patogesnė - lašai. Cetirizine Hexal lašų kaina yra 223-252 rubliai. Ta pati farmacijos įmonė taip pat gamina tablečių formą..

Vaistinių tinkle taip pat yra rusiškas „Cetirizin Vertex“, kurio 20 tablečių galima įsigyti už 80 - 116 rublių. Šiuose vaistuose veiklioji medžiaga yra cetirizano hidrochloridas.

Vaistinių tinkle yra cetirizino dihidrochlorido turinčių preparatų: Cetrin (239-263 rubliai) ir Amertil, kurie neturi raminamojo poveikio..

Cetirizino (cetirizino) naudojimo instrukcijos

Rinkodaros teisės turėtojas:

Dozavimo forma

reg. Nr.: LP-000381, datuotas 11.02.25 - srovė
Cetirizinas

Vaisto Cetirizine išleidimo forma, pakuotė ir sudėtis

Plėvele dengtos tabletės yra baltos arba beveik baltos spalvos, apvalios, abipus išgaubtos; skerspjūvis - balta arba beveik balta šerdis.

1 skirtukas.
cetirizino dihidrochloridas10 mg

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, krospovidonas, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas..

Korpuso sudėtis: [hipromeliozė, talkas, titano dioksidas, makrogolis 4000] arba [sausos baltos plėvelės apvalkalas, kuriame yra hipromeliozės, talko, titano dioksido, makrogolio 4000].

10 vnt. - kontūrinių ląstelių pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vnt. - kontūrinių ląstelių pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vnt. - kontūrinės ląstelių pakuotės (3) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Konkurencingas histamino antagonistas, hidroksizino metabolitas, blokuoja H1-histamino receptorius. Apsaugo nuo alerginių reakcijų išsivystymo ir palengvina jų eigą, veikia niežulį ir skatina eksudaciją. Įtakoja ankstyvąją alerginių reakcijų stadiją, apriboja uždegiminių mediatorių išsiskyrimą vėlyvoje alerginės reakcijos stadijoje, sumažina eozinofilų, neutrofilų ir bazofilų migraciją. Sumažina kapiliarų pralaidumą, apsaugo nuo audinių edemos atsiradimo, pašalina lygiųjų raumenų spazmus.

Pašalina odos reakciją įvedus histaminą, specifinius alergenus, taip pat atvėsus (esant šaltai dilgėlinei).

Praktiškai neveikia anticholinerginiai ir antiserotonino veiksmai. Terapinėmis dozėmis sedacija praktiškai nesukelia. Veikimas pasireiškia išgėrus vieną 10 mg cetirizino dozę - po 20 minučių (50% pacientų) ir po 60 minučių (95% pacientų), trunka ilgiau nei 24 valandas. Gydymo metu tolerancija cetirizino antihistamininiam poveikiui nesusiformuoja. Nutraukus gydymą, poveikis išlieka iki 3 dienų.

Farmakokinetika

Jis greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, laikas, kol C max pasiekiamas po nurijimo, yra 1 valanda. Maistas neturi įtakos absorbcijos pilnumui (AUC), tačiau 1 val. Prailgina C max pasiekimo laiką ir sumažina C max vertę 23%. Vartojant 10 mg dozę 1 kartą per parą 10 dienų, pusiausvyros koncentracija plazmoje yra 310 ng / ml ir pastebima praėjus 0,5-1,5 valandoms po vartojimo. Ryšys su plazmos baltymais yra 93% ir nesikeičia, kai cetirizino koncentracija yra 25-1000 ng / ml. Farmakokinetiniai cetirizino parametrai kinta tiesiškai, kai skiriama 5-60 mg dozė. V d - 0,5 l / kg. Mažais kiekiais jis metabolizuojamas kepenyse O-dealkilinimo būdu, susidarant farmakologiškai neaktyviam metabolitui (skirtingai nei kiti H 1 -histamininių receptorių blokatoriai, metabolizuojami kepenyse, dalyvaujant citochromo P450 sistemai). Nekaupia. 2/3 vaisto nepakitusi išsiskiria per inkstus, o apie 10% - per žarnyną.

Sisteminis klirensas - 53 ml / min. T 1/2 suaugusiesiems - 7-10 valandų, 6-12 metų vaikams - 6 valandos, 2-6 metų vaikams - 5 valandos, vaikams nuo 6 mėnesių iki 2 metų - 3 valandoms. Pagyvenusiems pacientams T 1 / 2 padidėja 50%, sisteminis klirensas sumažėja 40% (sumažėja inkstų funkcija).

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas mažesnis nei 40 ml / min.), Vaisto klirensas mažėja, o T 1/2 pailgėja (pvz., Pacientams, kuriems atliekama hemodializė, bendras klirensas sumažėja 70% ir yra 0,3 ml / min / kg). ir T 1/2 pailgėja 3 kartus), todėl reikia atitinkamai pakeisti dozavimo režimą.

Pacientams, sergantiems lėtinėmis kepenų ligomis (hepatoceliuline, cholestazine ar tulžies ciroze), T 1/2 padidėja 50% ir bendras klirensas sumažėja 40% (dozavimo režimo koregavimas reikalingas tik kartu sumažinus glomerulų filtracijos greitį). Įsiskverbia į motinos pieną.

Cetirizinas (cetirizinas)

Turinys

  • Struktūrinė formulė
  • Lotyniškas medžiagos pavadinimas yra Cetirizinas
  • Farmakologinė medžiagos cetirizino grupė
  • Medžiagos Cetirizinas charakteristikos
  • Farmakologija
  • Medžiagos Cetirizinas naudojimas
  • Kontraindikacijos
  • Naudojimo apribojimai
  • Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
  • Šalutinis medžiagos cetirizino poveikis
  • Sąveika
  • Perdozavimas
  • Vartojimo būdas
  • Atsargumo priemonės medžiagai Cetirizinas
  • Sąveika su kitomis veikliosiomis medžiagomis
  • Susijusios naujienos
  • Prekiniai pavadinimai

Struktūrinė formulė

Rusiškas vardas

Lotyniškas medžiagos pavadinimas yra Cetirizinas

Cheminis pavadinimas

[2- [4 - [(4-chlorfenil) fenilmetil] -1-piperazinil] etoksi] acto rūgštis (kaip hidrochloridas)

Bendroji formulė

Farmakologinė medžiagos cetirizino grupė

  • H1-antihistamininiai vaistai

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

  • H10.1 Ūminis atopinis konjunktyvitas
  • H11.4 Kitos junginės kraujagyslių ligos ir cistos
  • H57.8 Kitos nepatikslintos akių ir priedų ligos
  • J00 Ūminis nazofaringitas [coryza]
  • J30 Vazomotorinis ir alerginis rinitas
  • J30.1 Alerginis rinitas dėl žiedadulkių
  • L20 atopinis dermatitas
  • L29 niežulys
  • L29.8 Kitas niežėjimas
  • L30.9 Dermatitas, nepatikslintas
  • L50 dilgėlinė
  • L50.1 Idiopatinė dilgėlinė
  • R06.7 čiaudulys
  • R21 Bėrimas ir kiti nespecifiniai odos išsiveržimai

CAS kodas

Medžiagos Cetirizinas charakteristikos

Piperazino darinys, balti kristaliniai milteliai, tirpūs vandenyje, molekulinė masė 461,82.

Farmakologija

Farmakodinamika

Cetirizinas yra hidroksizino metabolitas, priklauso konkuruojančių histamino antagonistų grupei ir blokuoja H1-histamino receptoriai.

Be antihistamininio poveikio, cetirizinas užkerta kelią alerginių reakcijų vystymuisi ir palengvina jų eigą: vartojant 10 mg 1 arba 2 kartus per dieną, slopinama vėlyvoji eozinofilų agregacijos fazė pacientams, sergantiems alerginėmis reakcijomis, ir junginė..

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Tyrimai su sveikais savanoriais parodė, kad cetirizinas, vartojamas 5 ar 10 mg dozėmis, reikšmingai slopina bėrimo ir paraudimo reakciją į didelės histamino koncentracijos patekimą į odą, tačiau koreliacija su veiksmingumu nebuvo nustatyta. 6 savaičių placebu kontroliuojamame 186 pacientų, sergančių alerginiu rinitu ir gretutine lengva ar vidutinio sunkumo bronchine astma, tyrime buvo įrodyta, kad vartojant 10 mg cetirizino kartą per parą, sumažėja rinito simptomai ir neveikiama plaučių funkcija..

Šio tyrimo rezultatai patvirtina cetirizino vartojimo saugumą pacientams, sergantiems alergija ir lengva ar vidutinio sunkumo bronchine astma..

Placebu kontroliuojamo tyrimo metu buvo įrodyta, kad cetirizino vartojimas po 60 mg per parą 7 dienas nepadarė kliniškai reikšmingo QT intervalo pailgėjimo. Vartojant cetiriziną rekomenduojama doze, pagerėjo pacientų, sergančių daugiamečiu ir sezoniniu alerginiu rinitu, gyvenimo kokybė..

Vaikai. 35 dienų tyrimo, kuriame dalyvavo 5–12 metų pacientai, metu atsparumo cetirizino antihistamininiam poveikiui požymių nerasta. Normali odos reakcija į histaminą buvo atstatyta per 3 dienas po vaisto vartojimo nutraukimo pakartotinai vartojant.

Septynių dienų placebu kontroliuojamame cetirizino sirupo dozės tyrime, kuriame dalyvavo 42 pacientai nuo 6 iki 11 mėnesių, buvo įrodytas jo saugumas. Cetirizinas buvo vartojamas po 0,25 mg / kg 2 kartus per parą, tai buvo maždaug 4,5 mg per parą (dozių intervalas buvo nuo 3,4 iki 6,2 mg per parą)..

Vaikus nuo 6 iki 12 mėnesių galima vartoti tik gydytojo nurodymu ir griežtai prižiūrint gydytojui.

Farmakokinetika

Farmakokinetiniai cetirizino parametrai, vartojant 5–60 mg dozes, kinta tiesiškai.

Tmaks kraujo plazmoje yra (1 ± 0,5) val., o Cmaks - 300 ng / ml.

Farmakokinetiniai parametrai, tokie kaip Cmaks kraujo plazmoje ir AUC yra homogeniški. Maisto vartojimas neturi įtakos cetirizino absorbcijos išsamumui, nors jo greitis mažėja. Skirtingų cetirizino dozavimo formų biologinis prieinamumas yra panašus.

Paskirstymas

Cetirizinas (93 ± 0,3)% prisijungia prie kraujo plazmos baltymų. Vd yra 0,5 l / kg. Cetirizinas neveikia varfarino prisijungimo prie baltymų.

Cetirizinas nevisiškai metabolizuojamas.

T1/2 yra apie 10 valandų.

Vartojant 10 mg paros dozę cetiriziną 10 dienų, kumuliacija nebuvo pastebėta.

Maždaug 2/3 suvartotos dozės nepakitusi išsiskiria su šlapimu.

Specialios pacientų grupės

Vyresnio amžiaus. 16 pagyvenusių žmonių, vartojusių vieną cetirizino dozę 10 mg T doze1/2 buvo 50% didesnis, o klirensas - 40% mažesnis, palyginti su pagyvenusiais žmonėmis.

Senyvų pacientų cetirizino klirenso sumažėjimas tikriausiai susijęs su inkstų funkcijos sumažėjimu šios kategorijos pacientams..

Inkstų nepakankamumas Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų nepakankamumas (Cl kreatininas> 40 ml / min.), Farmakokinetikos rodikliai yra panašūs į sveikų savanorių, kurių inkstų funkcija normali, rodiklius..

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė (Cl kreatinino T1/2 pailgėja 3 kartus, o bendras klirensas sumažėja 70%, palyginti su sveikais savanoriais, kurių naktinė funkcija normali.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas, reikia atitinkamai keisti dozavimo režimą (žr. „Dozavimas ir vartojimas“)..

Hemodializės metu cetirizinas blogai pasišalina iš organizmo.

Kepenų nepakankamumas. Pacientams, sergantiems lėtinėmis kepenų ligomis (hepatoceliuline, cholestazine ir tulžies ciroze), vartojant vieną cetirizino dozę, vartojant 10 arba 20 mg T1/2 padidėja apie 50%, o klirensas sumažėja 40%, palyginti su sveikais tiriamaisiais. Dozės koreguoti reikia tik tuo atveju, jei pacientas, kurio kepenų funkcija sutrikusi, taip pat turi inkstų funkcijos sutrikimą.

Vaikai. T1/2 vaikams nuo 6 iki 12 metų yra 6 valandos, nuo 2 iki 6 metų - 5 valandos, nuo 6 mėnesių iki 2 metų - sutrumpinta iki 3,1 valandos.

Medžiagos Cetirizinas naudojimas

Visus metus trunkančio (nuolatinio) ir sezoninio (protarpinio) alerginio rinito ir alerginio konjunktyvito (niežulys, čiaudulys, nosies užgulimas, rinorėja, ašarojimas, junginės hiperemija) nosies ir akių simptomams palengvinti; pollinozės (šienligės) simptomai; dilgėlinės simptomai (įskaitant lėtinę idiopatinę), kitos alerginės dermatozės, t. alerginis dermatitas, kartu su niežuliu ir bėrimais, suaugusiesiems ir vaikams nuo 6 mėnesių (lašų pavidalu) arba nuo 6 metų (tablečių pavidalu).

Vaikus nuo 6 iki 12 mėnesių galima vartoti tik gydytojo nurodymu ir griežtai prižiūrint gydytojui.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas cetirizinui, hidroksizinui ar bet kuriam piperazino dariniui; galutinės stadijos inkstų nepakankamumas (Cl kreatininas Cl kreatininas> 10 ml / min., reikia koreguoti dozę); pagyvenę pacientai (su amžiumi susijęs glomerulų filtracijos sumažėjimas); epilepsija ir pacientai, kuriems yra padidėjęs traukulių pasirengimas; pacientai, turintys veiksnių, linkusių į šlapimo susilaikymą (žr. „ATSARGUMO PRIEMONĖS“); amžius iki 1 metų (lašo dozavimo formai); žindymo laikotarpis.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nagrinėjant daugiau nei 700 nėštumo atvejų perspektyvinius duomenis, nenustatyta jokių apsigimimų, embriono ir naujagimio toksiškumo formavimosi atvejų, turinčių aiškų priežastinį ryšį su cetirizino vartojimu..

Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais neparodė jokio tiesioginio ar netiesioginio neigiamo cetirizino poveikio besivystančiam vaisiui, nėštumui ir postnataliniam vystymuisi..

Nėra tinkamų ir griežtai kontroliuojamų klinikinių cetirizino vartojimo nėštumo metu tyrimų, todėl nėštumo metu jo vartoti negalima..

FDA veiksmų kategorija - B.

Cetirizinas išsiskiria su motinos pienu - nuo 25 iki 90% jo koncentracijos kraujo plazmoje, priklausomai nuo laiko po vartojimo. Žindymo laikotarpiu jis vartojamas pasikonsultavus su gydytoju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaikui.

Vaisingumas Turimų duomenų apie poveikį žmogaus vaisingumui yra nedaug, tačiau neigiamas poveikis vaisingumui nenustatytas.

Šalutinis medžiagos cetirizino poveikis

Klinikinių tyrimų duomenys

Klinikinių tyrimų rezultatai parodė, kad cetirizino vartojimas rekomenduojamomis dozėmis sukelia nedidelį neigiamą poveikį centrinei nervų sistemai, įskaitant mieguistumą, nuovargį, galvos svaigimą ir galvos skausmą. Kai kuriais atvejais buvo pranešta apie paradoksalią CNS stimuliaciją.

Nepaisant to, kad cetirizinas yra selektyvus periferinio H blokatorius1-receptorių ir praktiškai neturi anticholinerginio poveikio, buvo pranešta apie pavienius sunkumus šlapinantis, akomodacijos sutrikimus ir burnos džiūvimą..

Buvo pranešta apie nenormalią kepenų funkciją, kartu padidėjus kepenų fermentų ir bilirubino kiekiui. Daugeliu atvejų nepageidaujami reiškiniai išnyko nutraukus cetirizino vartojimą.

Nepageidaujamų šalutinių reakcijų sąrašas. Yra duomenų, gautų atlikus dvigubai koduotus kontroliuojamus klinikinius tyrimus, lyginant cetiriziną ir placebą ar kitus antihistamininius vaistus, vartojamus rekomenduojamomis dozėmis (10 mg 1 kartą per parą vartojant cetiriziną) daugiau nei 3200 pacientų, kurių pagrindu galima atlikti patikimą analizę. saugos duomenys.

Apibendrintoje analizėje placebu kontroliuojami 10 mg cetirizino (n = 3260) ir placebo (n = 3061) tyrimai parodė šias nepageidaujamas reakcijas, kurių dažnis buvo 1% ar didesnis..

Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: nuovargis - 1,63 ir 0,95%.

Iš nervų sistemos: galvos svaigimas - 1,1 ir 0,98%; galvos skausmas - 7,42 ir 8%.

Iš virškinamojo trakto: pilvo skausmas - 0,98 ir 1,08%; burnos džiūvimas - 2,09 ir 0,82%; pykinimas - 1,07 ir 1,14%.

Iš psichikos pusės: mieguistumas - 9,63 ir 5%.

Iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: faringitas - 1,29 ir 1,34%.

Nors cetirizino grupėje mieguistumas buvo didesnis nei placebo grupėje, dauguma atvejų buvo lengvo ar vidutinio sunkumo. Atlikus objektyvų vertinimą, atliktą atliekant kitus tyrimus, patvirtinta, kad sveikų jaunų savanorių cetirizino vartojimas rekomenduojama dienos doze neturi įtakos jų kasdieniam aktyvumui..

Vaikai. Placebu kontroliuojamuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo vaikai nuo 6 mėnesių iki 12 metų, cetirizino (n = 1656) ir placebo (n = 1294) grupėse nustatytos šios nepageidaujamos reakcijos, kurių dažnis buvo 1% ar didesnis..

Iš virškinamojo trakto: viduriavimas - 1 ir 0,6%.

Iš psichikos pusės: mieguistumas - 1,8 ir 1,4%.

Iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: rinitas - 1,4 ir 1,1%.

Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: nuovargis - 1 ir 0,3%.

Patirtis po registracijos

Be nepageidaujamų reiškinių, nustatytų klinikinių tyrimų metu ir aprašytų aukščiau, po pateikimo rinkai buvo pastebėtos šios nepageidaujamos reakcijos:.

Toliau nepageidaujami reiškiniai pateikiami pagal MedDRA organų sistemos klases ir vystymosi dažnį, remiantis duomenimis, gautais po cetirizino vartojimo po registracijos..

Nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo nustatytas taip: labai dažnai (≥1 / 10); dažnai (≥1 / 100, įskaitant amneziją).

Iš regos organo pusės: labai retai - akomodacijos pažeidimas, neryškus matymas, nistagmas.

Iš klausos organų: dažnis nežinomas - galvos sukimasis.

Iš CCC: retai - tachikardija.

Iš virškinimo sistemos: retai - viduriavimas.

Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai: retai - kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai (padidėjęs transaminazių, šarminės fosfatazės, gama glutamiltransferazės ir bilirubino kiekis).

Iš odos pusės: retai - bėrimas, niežėjimas; retai - dilgėlinė; labai retai - angioneurozinė edema, nuolatinė vaistų eritema.

Iš šlapimo sistemos: labai retai - dizurija, enurezė; dažnis nežinomas - šlapimo susilaikymas.

Bendrieji sutrikimai: retai - astenija, negalavimas; retai - periferinė edema.

Tyrimai: reti - svorio padidėjimas.

Sąveika

Remiantis cetirizino farmakodinamikos, farmakokinetikos analize, sąveika su kitais vaistais yra mažai tikėtina.

Specialiuose vaistų sąveikos tyrimuose reikšmingos sąveikos su pseudoefedrinu ar teofilinu (400 mg per parą) nebuvo..

Cetirizino vartojimas kartu su etanoliu ir kitais centrinę nervų sistemą slopinančiais vaistais gali dar labiau sumažinti dėmesio koncentraciją ir reakcijų greitį, nors cetirizinas nepadidina etanolio poveikio (jo koncentracija kraujyje yra 0,5 g / l)..

Perdozavimas

Simptomai (juos galima pastebėti vartojant vieną 50 mg cetirizino dozę): sumišimas, viduriavimas, galvos svaigimas, nuovargis, galvos skausmas, negalavimas, midriazė, niežulys, nerimas, silpnumas, sedacija, mieguistumas, stuporas, tachikardija, drebulys, šlapimo susilaikymas..

Gydymas: skrandžio plovimas ar vėmimo stimuliavimas, aktyvintos anglies paskyrimas; palaikomoji ir simptominė terapija. Specifinio priešnuodžio nėra. Hemodializė yra neveiksminga.

Vartojimo būdas

Atsargumo priemonės medžiagai Cetirizinas

Atsižvelgiant į galimą slopinantį poveikį centrinei nervų sistemai, reikia atsargiai skirti cetiriziną geriamųjų lašų pavidalu vaikams iki 1 metų, esant tokiems staigios kūdikio mirties sindromo rizikos veiksniams, tokiems kaip (bet tuo neapsiribojant) miego apnėjos sindromas ar staigaus kūdikio sindromas. kūdikių mirtis pas brolį ar seserį; motinos piktnaudžiavimas narkotikais ar rūkymas nėštumo metu; jaunos motinos amžius (19 metų ir jaunesnis); auklės, prižiūrinčios vaiką, piktnaudžiavimas rūkymu (vienas pakelis cigarečių per dieną ar daugiau); vaikai, kurie reguliariai užmiega veidu į apačią ir nėra dedami ant nugaros; Neišnešioti (nėštumo amžius mažesnis nei 37 savaitės) arba per mažas svoris (mažesnis nei 10 nėštumo amžiaus procentilis) vaikai; bendras vaistų, turinčių slopinantį centrinę nervų sistemą, vartojimas.

Pacientams, kuriems yra nugaros smegenų pažeidimas, prostatos hiperplazija ir kiti šlapimą sulaikantys veiksniai, reikia būti atsargiems. cetirizinas gali padidinti šlapimo susilaikymo riziką.

Rekomenduojama būti atsargiems vartojant cetiriziną kartu su etanoliu, nors kliniškai reikšmingos sąveikos su etanoliu vartojant terapinėmis dozėmis nebuvo (kai etanolio koncentracija kraujyje buvo 0,5 g / l). Būkite atsargūs pacientams, sergantiems epilepsija ir padidėjusiu traukuliais.

Prieš paskiriant alergijos testus, rekomenduojamas trijų dienų „prausimosi“ laikotarpis dėl to, kad H blokatoriai1-histamino receptoriai slopina odos alerginių reakcijų vystymąsi.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones, mechanizmus. Objektyviai vertinant gebėjimą vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus, patikimai neatsirado jokių nepageidaujamų poveikių, kai cetirizinas vartojamas rekomenduojamomis dozėmis. Tačiau pacientams, kuriems vartojant cetiriziną pasireiškia mieguistumas, patariama susilaikyti nuo vairavimo, užsiėmimo potencialiai pavojinga veikla ar veikimo mechanizmais, kuriems reikalinga didesnė dėmesio koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis..