Amoksicilinas + klavulano rūgštis (amoksicilinas + klavulano rūgštis)

Angina

Amoksicilinas + klavulano rūgštis: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotyniškas pavadinimas: amoksicilinas + klavulano rūgštis

ATX kodas: J01CR02

Veiklioji medžiaga: amoksicilinas + klavulano rūgštis (amoksicilinas + klavulano rūgštis)

Gamintojas: „Krasfarma“ (Rusija), „Aurobindo Pharma“ (Indija), „Lek d.d. (Slovėnija), „Hemofarm A.D.“ (Serbija), Sandozas (Šveicarija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-26

Amoksicilinas + klavulano rūgštis - plataus veikimo spektro antibiotikas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Amoksicilino + klavulano rūgšties dozavimo formos:

  • plėvele dengtos tabletės: ovalios, abipus išgaubtos, beveik baltos arba baltos, vienoje pusėje įspaustas „A“, „63“ (250 mg + 125 mg tabletės) arba „64“ (500 mg + 125 mg tabletės). ), arba graviravimas padalytas iš eilutės - "6 | 5" (tabletės 875 mg + 125 mg); skerspjūvyje parodyta šviesiai geltona šerdis, apsupta baltu arba beveik baltu apvalkalu (7 vnt. lizdinėse plokštelėse, 2 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje);
  • milteliai geriamajai suspensijai paruošti (braškės): granuliuoti, beveik balti arba balti (po 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g dozę permatomuose buteliukuose, kurių tūris yra 150 ml, kai dozė yra 250 mg + 62). 5 mg / 5 ml - po 14,7 g permatomuose 150 ml buteliukuose; kiekvienas buteliukas yra kartoninėje dėžutėje);
  • milteliai, skirti paruošti intraveninį (IV) tirpalą: nuo baltos iki baltos su gelsvu atspalviu (10 ml buteliukuose, 1 arba 10 buteliukų kartoninėje dėžutėje; pakuotė ligoninėms - nuo 1 iki 50 buteliukų kartoninėje dėžutėje).

1 tabletės sudėtis:

  • veikliosios medžiagos: amoksicilinas (trihidrato pavidalu) - 250 mg arba 500 mg, arba 875 mg, klavulano rūgštis (kalio klavulanato pavidalu) - 125 mg;
  • pagalbiniai (neaktyvūs) komponentai: natrio karboksimetilkrakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, baltoji opadrija 06B58855 (titano dioksidas, makrogolis, hipromeliozė-15cP, hipromeliozė-5cP).

5 ml suspensijos (pagamintos iš suspensijos paruošimo miltelių) sudėtis:

  • veikliosios medžiagos: amoksicilinas (trihidrato pavidalu) - 125 mg ir klavulano rūgštis (kalio klavulanato pavidalu) - 31,25 mg arba amoksicilinas - 250 mg ir klavulano rūgštis - 62,5 mg;
  • pagalbiniai komponentai: ksantano derva, silicio dioksidas, hipromeliozė, aspartamas, gintaro rūgštis, koloidinis silicio dioksidas, braškių skonis.

Veikliosios medžiagos viename miltelių buteliuke tirpalui ruošti į veną: amoksicilinas - 500 mg ir klavulano rūgštis - 100 mg arba amoksicilinas - 1000 mg ir klavulano rūgštis - 200 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Vaisto amoksicilinas + klavulano rūgštis veikia dėl jo veikliųjų medžiagų savybių.

Amoksicilinas yra pusiau sintetinis antibiotikas. Jis turi platų veikimo spektrą, yra aktyvus prieš daugelį gramneigiamų ir gramteigiamų mikroorganizmų. Neveikia mikroorganizmų, kurie gamina beta-laktamazės fermentus, nes jie yra sunaikinti jiems veikiant.

Klavulano rūgštis yra beta laktamazės inhibitorius, struktūriškai susijęs su penicilinais. Jis turi galimybę inaktyvuoti daugumą beta-laktamazių, esančių mikroorganizmuose, atspariuose cefalosporinų ir penicilinų poveikiui. Klavulano rūgštis yra gana veiksminga prieš plazmidines beta laktamazes, kurios dažniausiai yra atsparios, tačiau nėra aktyvios 1 tipo chromosomų beta laktamazėms.

Preparate esanti klavulano rūgštis apsaugo amoksiciliną nuo destruktyvaus beta laktamazių poveikio ir išplečia jo veikimo spektrą, įskaitant ir prieš bakterijas, kurios paprastai atsparios amoksicilinui.

Šie mikroorganizmai yra jautrūs amoksicilino ir klavulano rūgšties deriniui:

  • gramteigiami aerobai: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroidai, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, meticilinui jautrus Staphylococcus aureus, meticilinui jautrus Staphylococcus aureus, meticilinui jautrus Staphylococcus aococcus Staphylococcus aureus, meth. spp. 12;
  • gramteigiami anaerobai: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
  • gramneigiami aerobai: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
  • gramneigiami anaerobai: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (įskaitant Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
  • kiti: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Įgytas atsparumas vaistui amoksicilinas + klavulano rūgštis greičiausiai yra šie mikroorganizmai:

  • gramneigiami aerobai: Proteus spp. (įskaitant Proteus vulgaris ir Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (įskaitant Klebsiella pneumoniae 1 ir Klebsiella oxytoca), Shigella spp.
  • gramteigiami aerobai: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupė

Šie mikroorganizmai yra natūraliai atsparūs amoksicilino ir klavulano rūgšties poveikiui:

  • gramneigiami aerobai: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morganii, Acinetobacter spp.;
  • kiti: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.

1 Šių bakterijų amoksicilino ir klavulano rūgšties vartojimo efektyvumas buvo nustatytas klinikinių tyrimų metu..

2 Šio tipo mikroorganizmų padermės negamina beta laktamazių, yra jautrios amoksicilinui, todėl, tikėtina, amoksicilino ir klavulano rūgšties deriniui..

Farmakokinetika

Viduje išgėrus vaisto Amoksicilinas + Klavulano rūgštis, veikliosios medžiagos greitai ir visiškai absorbuojamos iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija pasiekiama per 1-2 valandas. Optimali absorbcija buvo pastebėta, kai vaistas buvo vartojamas valgio pradžioje..

Vartojant per burną ir į veną, veikliosios medžiagos vidutiniškai jungiasi su plazmos baltymais: amoksicilinas - 17-20%, klavulano rūgštis - 22-30%.

Abiem komponentams būdingas geras pasiskirstymo tūris kūno skysčiuose ir audiniuose. Randama plaučiuose, vidurinėje ausyje, pleuros ir pilvaplėvės skysčiuose, gimdoje, kiaušidėse. Jie prasiskverbia į nosies nosies, palatino tonzilių, sinovijų skysčio, bronchų išskyrų, raumenų audinio, prostatos, tulžies pūslės ir kepenų paslaptį. Amoksicilinas gali patekti į motinos pieną, kaip ir dauguma penicilinų. Motinos piene rasta klavulano rūgšties.

Amoksicilinas ir klavulano rūgštis praeina placentos barjerą. Neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą, jei smegenų dangalai nėra uždegę.

Abu komponentai metabolizuojami kepenyse: amoksicilinas - apie 10% dozės, klavulano rūgštis - apie 50% dozės.

Amoksicilinas (50–78% dozės) beveik nepakitęs išsiskiria pro inkstus glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Klavulano rūgštis (25–40% dozės) išsiskiria glomerulų filtracijos būdu per inkstus, iš dalies metabolitų pavidalu ir nepakitusi. Abu komponentai pašalinami per pirmąsias 6 valandas. Maži kiekiai gali išsiskirti per plaučius ir žarnas.

Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, pusinės eliminacijos laikas pailgėja: amoksicilinui - iki 7,5 val., Klavulano rūgščiai - iki 4,5 val..

Abi antibiotiko veikliosios medžiagos pašalinamos hemodializės būdu, nedideliais kiekiais atliekant peritoninę dializę.

Vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas, amoksicilinas + klavulano rūgštis yra naudojami infekcinėms ir uždegiminėms ligoms gydyti, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs veikliųjų medžiagų deriniui:

  • ENT organų ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijos: ūminis ir lėtinis sinusitas, pasikartojantis tonzilitas, ūmus ir lėtinis vidurinės ausies uždegimas, faringitas ir ryklės abscesas, kurį dažniausiai sukelia Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • apatinių kvėpavimo takų infekcijos: lėtinio bronchito paūmėjimas, ūminis bronchitas su bakterine superinfekcija, bronchopneumonija, pneumonija, kurią dažniausiai sukelia Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • kaulų ir jungiamojo audinio bei sąnarių infekcijos, įskaitant osteomielitą, dažniausiai sukeliamą auksinio stafilokoko;
  • tulžies takų infekcijos: cholangitas, cholecistitas;
  • šlapimo takų infekcijos: pielitas, pielonefritas, uretritas, cistitas, šankras, prostatitas, gonorėja (kurią sukelia Neisseria gonorrhoeae), moterų lytinių organų infekcijos, kurias paprastai sukelia Enterobacteriaceae šeimos rūšys (daugiausia Escherichia coli), Enterococcus rūšys, Staphylococcus spp. vaginitas, salpingitas, endometritas, salpingo-ooforitas, cervicitas, tubo-kiaušidžių abscesas, septinis abortas;
  • odos ir minkštųjų audinių infekcijos: antrinės užkrėstos dermatozės, flegmona, erysipelas, abscesas, impetigo ir žaizdų infekcijos, kurias dažniausiai sukelia Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus genties rūšys;
  • meningitas, peritonitas, endokarditas, sepsis;
  • odontogeninės infekcijos;
  • kitos mišrios infekcijos, pavyzdžiui, pilvo ertmės infekcijos, po aborto arba po gimdymo sepsis (kaip nuoseklaus gydymo dalis).

Chirurgijoje antibiotikas naudojamas užkirsti kelią pooperacinėms infekcijoms.

Kontraindikacijos

  • infekcinė mononukleozė (įskaitant atvejus, kai atsiranda tymus panašus bėrimas);
  • kepenų funkcijos sutrikimas ir cholestazinė gelta, susijusi su amoksicilino ir klavulano rūgšties derinio vartojimu arba anksčiau buvusiu penicilinu;
  • vaikai iki 12 metų (tabletėms);
  • fenilketonurija (suspensijai);
  • kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min (tabletėms 875 mg + 125 mg);
  • padidėjęs jautrumas vaistų komponentams, beta laktaminiams antibiotikams, cefalosporinams ar penicilinams.

Vaistas "Amoksicilinas + klavulano rūgštis" turėtų būti vartojamas atsargiai šiais atvejais:

  • sunkus kepenų nepakankamumas;
  • lėtinis inkstų nepakankamumas;
  • virškinimo trakto ligos (įskaitant buvusį kolitą dėl penicilinų vartojimo);
  • nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Vartojimo instrukcijos Amoksicilinas + klavulano rūgštis: metodas ir dozavimas

Plėvele dengtos tabletės

Tablečių pavidalu vaistas yra skirtas vartoti per burną. Norint optimaliai absorbuotis ir sumažinti virškinimo sistemos šalutinio poveikio riziką, tabletes rekomenduojama vartoti valgio pradžioje..

Dozavimo režimą gydytojas nustato individualiai, atsižvelgdamas į infekcinio proceso sunkumą, paciento amžių, kūno svorį ir inkstų funkciją.

Jei reikia, atliekama pakopinė terapija: pirmiausia vaistas Amoksicilinas + Klavulano rūgštis vartojami į veną, po to jie pereina prie geriamojo vartojimo.

Rekomenduojamos dozės suaugusiems ir vyresniems kaip 12 metų vaikams, sveriantiems daugiau nei 40 kg:

  • lengvo ar vidutinio sunkumo infekcijos: 250 mg + 125 mg kas 8 valandas arba 500 mg + 125 mg kas 12 valandų;
  • sunkios infekcijos, kvėpavimo takų infekcijos: 500 mg + 125 mg 3 kartus per parą arba 875 mg + 125 mg 2 kartus per parą.

Didžiausia amoksicilino paros dozė neturi viršyti 6000 mg, klavulano rūgštis - 600 mg.

Minimali gydymo trukmė yra 5 dienos, maksimali - 14 dienų. Praėjus 2 savaitėms nuo terapinio kurso pradžios, gydytojas įvertina klinikinę situaciją ir, jei reikia, nusprendžia tęsti gydymą. Terapijos trukmė nesudėtingam ūminiam vidurinės ausies uždegimui - 5-7 dienos.

Svarbu atsižvelgti į tai, kad 2 tabletės po 250 mg + 125 mg pagal klavulano rūgšties kiekį nėra lygiavertės 1 tabletei 500 mg + 125 mg..

Sutrikus inkstų funkcijai, amoksicilino dozė koreguojama atsižvelgiant į kreatinino klirensą (CC):

  • CC> 30 ml / min: korekcijos nereikia;
  • CC 10–30 ml / min.: 2 kartus per dieną, po 1 tabletę po 250 mg (nuo lengvų ir vidutinio sunkumo infekcijų) arba po 1 tabletę po 500 mg;
  • QC 30 ml / min.

Hemodializuojamiems suaugusiesiems skiriama 1 tabletė 500 mg + 125 mg arba 2 tabletės 250 mg + 125 mg vieną kartą per parą. Dializės metu skiriama papildoma dozė, o sesijos pabaigoje - kita.

Milteliai geriamajai suspensijai

Amoksicilinas + klavulano rūgštis paprastai skiriama vaikams iki 12 metų.

Šioje dozavimo formoje vaistas skirtas vartoti per burną. Iš miltelių ruošiama suspensija: virtas geriamasis vanduo, atvėsintas iki kambario temperatūros, supilamas į butelį 2/3, gerai suplakamas, tada tūris pridedamas prie žymės (100 ml) ir vėl stipriai sukratomas. Suplakite buteliuką prieš kiekvieną dozę..

Norint tiksliai dozuoti, rinkinyje yra matavimo dangtelis su 2,5 ml, 5 ml ir 10 ml išpjovomis. Po kiekvieno naudojimo jį reikia nuplauti švariu vandeniu..

Dozavimo režimą gydytojas nustato individualiai, atsižvelgdamas į infekcinio proceso sunkumą, paciento amžių, kūno svorį ir inkstų funkciją.

Norint optimaliai absorbuoti veikliąsias medžiagas ir sumažinti virškinimo sistemos šalutinio poveikio riziką, valgio pradžioje rekomenduojama vartoti amoksicilino + klavulano rūgšties suspensiją..

Gydymo trukmė yra mažiausiai 5 dienos, bet ne daugiau kaip 14 dienų. Praėjus 2 savaitėms nuo terapinio kurso pradžios, gydytojas įvertina klinikinę situaciją ir, jei reikia, nusprendžia tęsti gydymą.

Vaikams nuo 3 mėnesių iki 12 metų arba sveriantiems iki 40 kg suspensija skiriama po 125 mg + 31,25 mg per 5 ml arba 250 mg + 62,5 mg per 5 ml dozę tris kartus per dieną 8 valandų intervalais..

Minimali amoksicilino paros dozė yra 20 mg / kg, didžiausia - 40 mg / kg. Mažomis dozėmis vaistas vartojamas pasikartojančiam tonzilitui, odos ir minkštųjų audinių infekcijoms. Didelėmis dozėmis - sergant sinusitu, vidurinės ausies uždegimu, apatinių kvėpavimo takų, šlapimo takų, kaulų ir sąnarių infekcijomis.

Vaikams nuo gimimo iki 3 mėnesių rekomenduojama vartoti 30 mg / kg amoksicilino paros dozę. Jis turėtų būti padalintas į 2 dozes..

Neišnešiotiems kūdikiams dozavimo rekomendacijų nėra.

Sutrikus inkstų funkcijai, amoksicilino dozė koreguojama atsižvelgiant į KK:

  • CC> 30 ml / min: korekcijos nereikia;
  • CC 10–30 ml / min.: 15 mg + 3,75 mg / kg kūno svorio du kartus per dieną, bet ne daugiau kaip 500 mg + 125 mg du kartus per dieną;
  • QC

Amoksicilinas + klavulano rūgštis

Amoksicilinas + klavulano rūgštis

Analogai (generiniai, sinonimai)

Veiklioji medžiaga

Farmakologinė grupė

Receptas

Tarptautinis:

Rp: Amoxicillini 500mg
Acidi Clavulanici 125mg
D.t.d. 14 skirtuke.
S. 1 tabletė 3 kartus per dieną

Rp: Pulv. Amoxicillini 200 mg
Acidi Clavulanici 28,5 mg
D.t.d. Nr. 1 „flac pro suspensioni“
S. 5 ml 3 kartus per dieną

Rusija:

Recepto forma 107-1 / m

farmakologinis poveikis

Amoksicilinas yra pusiau sintetinis aminopenicilinas, priklausantis beta laktamų antibiotikų grupei, pasižymintis plačiu antibakterinio aktyvumo prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų spektru. Amoksiciliną sunaikina mikrobiniai fermentai (β-laktamazės) ir neveikia mikroorganizmai, kurie gamina šiuos fermentus..

Klavulano rūgštis yra beta laktamas, struktūriškai susijęs su penicilinais. kuris turi galimybę inaktyvuoti β-laktamazes. Klavulano rūgštis apsaugo amoksiciliną nuo destruktyvaus β-laktamazių poveikio ir efektyviai išplečia amoksicilino, kuris apima daug bakterijų, kurios paprastai atsparios amoksicilinui, taip pat kitiems penicilinams ir cefalosporinams, veiklos spektrą..

Amoksicilinas + klavulano rūgštis in vivo baktericidiškai veikia šiuos mikroorganizmus: gramteigiami aerobai: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; gramneigiami aerobai: Enterobacter genties rūšys, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella catarrhalis genties rūšys.

Amoksicilinas + klavulano rūgštis in vitro baktericidiškai veikia šiuos mikroorganizmus: gramteigiamus aerobus: Bacillis anthracis, Corynebacierium genties rūšis, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroidus, negatyvius koagulakus Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. viridanų grupės, gramteigiami anaerobai: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; gramneigiami aerobai: Bordetella pertussis, Brucella spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella mirabi spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris. Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; gramneigiami anaerobai: Bacteroides spp. (įskaitant Bacteroides fragilis), Fusobactcrium spp. genties rūšis; kita: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Taikymo būdas

Suaugusiesiems:

Dozės nurodomos amoksicilinu. Dozavimo režimas nustatomas individualiai, atsižvelgiant į infekcijos eigos sunkumą ir lokalizaciją, patogeno jautrumą. Suspensija, sirupas:
Suaugusiesiems ir vyresniems kaip 12 metų vaikams, sveriantiems 40 kg ar daugiau: 500 mg 2 kartus per parą arba 250 mg 3 kartus per parą. Sunkioms infekcijoms ir kvėpavimo takų infekcijoms gydyti - 875 mg 2 kartus per parą arba 500 mg 3 kartus per dieną. Didžiausia amoksicilino paros dozė suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams yra 6 g.

Didžiausia klavulano rūgšties paros dozė suaugusiems ir vyresniems kaip 12 metų vaikams yra 600 mg. Jei sunku ryti suaugusiesiems, rekomenduojama vartoti suspensiją. Ruošiant suspensiją, sirupą ir lašus, kaip tirpiklį reikia naudoti vandenį. Vartojant į veną, suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams skiriama po 1 g (amoksicilinui) 3 kartus per dieną, jei reikia - 4 kartus per dieną. Gydymo trukmė - iki 14 dienų, ūminis vidurinės ausies uždegimas - iki 10 dienų. Pooperacinių infekcijų profilaktikai operacijų, trunkančių mažiau nei 1 valandą, metu, atliekant indukcinę anesteziją, skiriama 1 g dozė į veną. Ilgesnėms operacijoms - 1 g kas 6 valandas per dieną. Esant didelei infekcijos rizikai, vaistą galima tęsti kelias dienas. Vartojant CRF, dozė ir vartojimo dažnis koreguojami atsižvelgiant į CC: jei CC yra didesnis nei 30 ml / min., Dozės koreguoti nereikia su CC 10-30 ml / min: viduje - 250-500 mg / per parą kas 12 valandų; i / v - 1 g, tada 500 mg i / v; su CC mažiau nei 10 ml / min. - 1 g, tada 500 mg per parą į veną arba 250–500 mg per parą per burną viena doze. Pacientams, kuriems atliekama hemodializė - 250 mg arba 500 mg per burną vienu metu arba 500 mg IV, 1 papildoma dozė dializės metu ir dar 1 dozė dializės pabaigoje.

Vaikams:

Vaikai iki 12 metų - suspensijos, sirupo arba lašų pavidalu.
Vienkartinė dozė nustatoma atsižvelgiant į amžių: vaikai iki 3 mėnesių - 30 mg / kg per parą, padalijant į 2 dozes; 3 mėnesių ir vyresni - lengvo sunkumo infekcijoms - 25 mg / kg per parą 2 dozėmis arba 20 mg / kg per parą 3 dozėmis, sunkių infekcijų atveju - 45 mg / kg per parą 2 dozėmis arba 40 mg / kg per parą dieną 3 dozėmis.
Didžiausia amoksicilino paros dozė vaikams iki 12 metų yra 45 mg / kg kūno svorio.
Didžiausia klavulano rūgšties paros dozė vaikams iki 12 metų yra 10 mg / kg kūno svorio.

Įjungus / įvedant: didžiausia paros dozė - 6 g. Vaikams nuo 3 mėnesių iki 12 metų - 25 mg / kg 3 kartus per dieną; sunkiais atvejais - 4 kartus per dieną; vaikams iki 3 mėnesių: neišnešiotas ir perinataliniu laikotarpiu - 25 mg / kg 2 kartus per dieną, postperinataliniu laikotarpiu - 25 mg / kg 3 kartus per dieną.

Indikacijos

Pagal instrukcijas, amoksicilinas + klavulano rūgštis yra naudojami infekcinėms ir uždegiminėms ligoms gydyti, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs veikliųjų medžiagų deriniui:
- ENT organų ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijos: ūminis ir lėtinis sinusitas, pasikartojantis tonzilitas, ūmus ir lėtinis vidurinės ausies uždegimas, faringitas ir ryklės abscesas, kurį dažniausiai sukelia Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- apatinių kvėpavimo takų infekcijos: lėtinio bronchito paūmėjimas, ūminis bronchitas su bakterine superinfekcija, bronchopneumonija, pneumonija, kurią dažniausiai sukelia Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- kaulų ir jungiamojo audinio bei sąnarių infekcijos, įskaitant osteomielitą, dažniausiai sukeliamą auksinio stafilokoko;
- tulžies takų infekcijos: cholangitas, cholecistitas; šlapimo takų infekcijos: pielitas, pielonefritas, uretritas, cistitas, šankras, prostatitas, gonorėja (kurią sukelia Neisseria gonorrhoeae), moterų lytinių organų infekcijos, kurias paprastai sukelia Enterobacteriaceae šeimos rūšys (daugiausia Escherichia coli), Enterococcus rūšys, Staphylococcus spp. vaginitas, salpingitas, endometritas, salpingo-ooforitas, cervicitas, tubo-kiaušidžių abscesas, septinis abortas;
- oda ir minkštieji audiniai: antrinės užkrėstos dermatozės, flegmona, erysipelas, abscesas, impetigo ir žaizdų infekcijos, kurias dažniausiai sukelia Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus genties rūšys;
- meningitas, peritonitas, endokarditas, sepsis;
- odontogeninės infekcijos;
- kitos mišrios infekcijos, pavyzdžiui, pilvo ertmės infekcijos, po aborto arba po gimdymo sepsis (kaip nuoseklaus gydymo dalis).

Chirurgijoje antibiotikas naudojamas užkirsti kelią pooperacinėms infekcijoms.

Kontraindikacijos

- geltos ar kepenų funkcijos sutrikimo epizodai dėl amoksicilino / klavulano rūgšties vartojimo anamnezėje;

- padidėjęs jautrumas amoksicilinui ir klavulano rūgščiai;

- padidėjęs jautrumas penicilinams, cefalosporinams, kitiems beta laktaminiams antibiotikams.

Atsargiai: sunkus kepenų nepakankamumas, virškinimo trakto ligos (įskaitant kolito istoriją, susijusį su penicilinų vartojimu), lėtinis inkstų nepakankamumas

Šalutiniai poveikiai

- Iš virškinimo sistemos pusės: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, gastritas, stomatitas, glositas, padidėjęs „kepenų“ transaminazių aktyvumas, retais atvejais - cholestazinė gelta, hepatitas, kepenų nepakankamumas (dažniau vyresnio amžiaus žmonėms, vyrams, kuriems taikoma ilgalaikė terapija), pseudomembraninė ir hemoraginis kolitas (gali išsivystyti ir po gydymo), enterokolitas, juodas „plaukuotas“ liežuvis, danties emalio patamsėjimas.

- Iš kraujodaros organų pusės: grįžtamasis protrombino ir kraujavimo laiko padidėjimas, trombocitopenija, trombocitozė, eozinofilija, leukopenija, agranulocitozė, hemolizinė anemija..

- Iš nervų sistemos: galvos svaigimas, galvos skausmas, hiperaktyvumas, nerimas, elgesio pokytis, traukuliai.

- Vietinės reakcijos: kai kuriais atvejais - flebitas toje vietoje / įvadas.

- Alerginės reakcijos: dilgėlinė, eriteminis bėrimas, retai - eksudacinė daugiaformė eritema, anafilaksinis šokas, angioneurozinė edema, ypač retai - eksfoliacinis dermatitas, piktybinė eksudacinė eritema (Stevenso-Johnsono sindromas), alerginis generalizuotas serumo vaskulitas, skausmingas sindromas, panašus ūminis pustulės.

Kiti: kandidozė, superinfekcijos išsivystymas, intersticinis nefritas, kristalurija, hematurija.

Išleidimo forma

- plėvele dengtos tabletės: ovalios, abipus išgaubtos, beveik baltos arba baltos, vienoje pusėje įspaustas „A“, „63“ (250 mg + 125 mg tabletės) arba „64“ (500 mg + 125 mg tabletės). ), arba graviravimas padalytas iš eilutės - "6 | 5" (tabletės 875 mg + 125 mg); skerspjūvyje parodyta šviesiai geltona šerdis, apsupta baltu arba beveik baltu apvalkalu (7 vnt. lizdinėse plokštelėse, 2 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje);

- milteliai geriamajai suspensijai paruošti (braškės): granuliuoti, beveik balti arba balti (po 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g dozę permatomuose buteliukuose, kurių tūris yra 150 ml, kai dozė yra 250 mg + 62). 5 mg / 5 ml - po 14,7 g permatomuose 150 ml buteliukuose; kiekvienas buteliukas yra kartoninėje dėžutėje);

- milteliai, skirti paruošti intraveninį (IV) tirpalą: nuo baltos iki baltos su gelsvu atspalviu (10 ml buteliukuose, 1 arba 10 buteliukų kartoninėje dėžutėje; pakuotė ligoninėms - nuo 1 iki 50 buteliukų kartoninėje dėžutėje).

Amoksicilinas + klavulano rūgštis

Vaistininko veiksmas

Tai kombinuotas klavulano rūgšties (beta-laktamazės inhibitoriaus) ir amoksicilino preparatas. Vaistas slopina mikroorganizmų sienos susidarymą, veikia baktericidiškai. Šis vaistas yra aktyvus prieš aerobinius gramneigiamus mikroorganizmus: Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Aerobinius gramteigiamus mikroorganizmus (įskaitant štamus, kurie gamina beta-laktamloccus): Staphyus. Šie mikroorganizmai jautrūs vaistui tik in vitro: Listeria monocytogenes, Streptococcus anthracis, Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis; anaerobinės gramteigiamos bakterijos: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. gramneigiamos anaerobinės bakterijos (įskaitant padermes, kurios gamina beta-laktamazę): Bacteroides spp. (įskaitant Bacteroides fragilis); gramneigiamos aerobinės bakterijos (įskaitant padermes, kurios gamina beta laktamazes): Salmonella spp., Proteus mirabilis, Shigella spp., Proteus vulgaris, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Yersinia enterocolitica, Neisseria meninglophilus ductis, Hacreemyrhoea jejuni, Yersinia multocida. Klavulano rūgštis slopina beta laktamazes (3, 2, 5, 4 tipai) ir 1 tipo beta laktamazės atžvilgiu, kurios sudaro Serratia spp., Pseudomonas aeroginosa, Acinetobacter spp., Yra neaktyvios. Klavulano rūgštis pasižymi dideliu penicilinazių tropizmu, todėl su fermentu sudaro stabilų kompleksą, kuris apsaugo nuo amoksicilino fermentinio skaidymo veikiant beta laktamazėms..

Vartojant per burną, abi vaisto veikliosios medžiagos greitai absorbuojamos virškinimo trakte. Vaistas jungiasi su plazmos baltymais taip: klavulano rūgštis jungiasi 22 - 30%, amoksicilinas - 17 - 20%. Bendras vaisto vartojimas su maistu neturi įtakos absorbcijai. Didžiausia koncentracija pasiekiama po 45 minučių. Vartojant per burną kas 8 valandas, vartojant 250/125 mg dozes, didžiausias amoksicilino kiekis plazmoje yra 2,18–4,5 μg / ml, didžiausias klavulano rūgšties kiekis plazmoje yra 0,8–2,2 μg / ml, vartojant kas 12 valandų, vartojant 500/125 mg dozes, maksimalus amoksicilino kiekis plazmoje yra 5,09–7,91 μg / ml, didžiausias klavulano rūgšties kiekis plazmoje yra 1,19–2,41 μg / ml, kai vaistas vartojamas kas 8 valandas 500/125 mg dozės, didžiausia amoksicilino koncentracija plazmoje yra 4,94 - 9,46 μg / ml, didžiausia klavulano rūgšties koncentracija plazmoje yra 1,57 - 3,23 μg / ml, kai vaistas vartojamas 875/125 mg didžiausia doze. amoksicilino kiekis plazmoje yra 8,82 - 14,38 μg / ml, didžiausias klavulano rūgšties kiekis plazmoje yra 1,21 - 3,19 μg / ml. Kai vaistas leidžiamas į veną 500/100 mg ir 1000/200 dozėmis, didžiausia amoksicilino koncentracija yra 32,2 ir 105,4 μg / ml, o didžiausia klavulano rūgšties koncentracija yra atitinkamai 10,5 ir 28,5 μg / ml. Laikas, per kurį reikia pasiekti maksimalią slopinančią koncentraciją 1 μg / ml, amoksicilinui vartojamas po 8 ir 12 valandų, yra panašus tiek vaikams, tiek suaugusiesiems. Abi veikliosios medžiagos metabolizuojamos kepenyse: klavulano rūgštis - 50% suvartotos dozės, amoksicilinas - 10%. Vartojant 375 ir 625 mg dozes, klavulano rūgšties pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 1,2 ir 0,8 valandos, amoksicilino - atitinkamai 1 ir 1,3 valandos..

Vartojant į veną 1200 ir 600 mg vaisto, klavulano rūgšties pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 0,9 ir 1,12 val., Amoksicilino - atitinkamai 0,9 ir 1,07 val. Vaistas iš organizmo daugiausia išsiskiria per inkstus (su kanalėlių sekrecija, taip pat filtravimu inkstų glomeruluose) tokiu būdu: atitinkamai 25 - 40% ir 50 - 78% suvartotos klavulano rūgšties ir amoksicilino dozės išsiskiria nepakitusios per pirmąsias 6 valandas po vartojimo..

Indikacijos

Bakterinės infekcijos, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai: ENT organai (vidurinės ausies uždegimas, tonzilitas, sinusitas), minkštieji audiniai ir oda (abscesas, erysipelės, antriniu būdu užkrėstos dermatozės, impetiga, žaizdų infekcija, flegmonas), dubens organai ir urogenitalinė sistema (pielitas, pielonefritas, prostatitas, cistitas, cervicitas, salpingitas, uretritas, kiaušidžių kiaušidžių abscesas, salpingo-ooforitas, septinis abortas, endometritas, bakterinis vaginitas, šankras, pelvioperitonitas, pogimdyminis sepsis, gonorėja), apatiniai kvėpavimo takai (abscesas, plaučių abscesas), pooperacinės infekcijos, osteomielitas, atliekant infekcijų prevencijos chirurgiją.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas (įskaitant kitus beta laktaminius antibiotikus, cefalosporinus), fenilketonurija, infekcinė mononukleozė (įskaitant išsivysčiusį į tymus panašų bėrimą), kepenų funkcijos sutrikimai ar gelta, vartojant amoksiciliną kartu su klavulano rūgštimi; kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min (tabletėms 875 mg / 125 mg).

Dozavimas

Vaistas vartojamas per burną, švirkščiamas į veną. Dozės ir vaisto vartojimo režimas nustatomi individualiai ir priklauso nuo infekcinės ligos ir jos sunkumo. Kalbant apie amoksiciliną, toliau nurodytos dozės yra.
Pacientai iki 12 metų amžiaus - lašų, ​​sirupo, geriamojo suspensijos pavidalu.
Pacientai, vyresni nei 12 metų arba sveriantys daugiau nei 40 kg: 3 kartus per dieną po 250 mg arba 2 kartus per dieną po 500 mg. Su kvėpavimo sistemos infekcijomis, taip pat su sunkiomis infekcijomis - 3 kartus per dieną 500 mg arba 2 kartus per dieną 875 mg.
Priklausomai nuo amžiaus, nustatoma viena dozė: iki 3 mėnesių - padalijama į dvi dalis po 30 mg / kg per parą; 3 ar daugiau mėnesių - sunkios infekcijos - 3 dozėmis po 40 mg / kg per parą arba 2 dozėmis po 45 mg / kg per parą; lengvo sunkumo infekcijos - 3 dozėmis po 20 mg / kg per parą arba 2 dozėmis po 25 mg / kg per parą.
Didžiausia klavulano rūgšties paros dozė vyresniems nei 12 metų pacientams yra 600 mg, iki 12 metų - 10 mg / kg kūno svorio. Didžiausia amoksicilino paros dozė vyresniems nei 12 metų pacientams yra 6 g, iki 12 metų - 45 mg / kg kūno svorio..
Suspensiją rekomenduojama vartoti suaugusiesiems, kuriems sunku ryti.
Ruošiant sirupą, suspensiją ir lašus, kaip tirpiklį reikia naudoti vandenį.
Vartojant į veną vyresniems nei 12 metų pacientams, 1 g (amoksicilinui) skiriamas 3 kartus per dieną, galbūt, jei reikia, 4 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 6 gramai. 3 mėnesių - 12 metų vaikai - 3 kartus per dieną 25 mg / kg; sunkiais atvejais - 4 kartus per dieną; vaikai iki 3 mėnesių: perinataliniu laikotarpiu ir neišnešioti - 2 kartus per parą 25 mg / kg, postperinataliniame laikotarpyje - 3 kartus per dieną 25 mg / kg.
Terapijos trukmė yra iki 2 savaičių, ūminiam vidurinės ausies uždegimui - iki 10 dienų.
Profilaktika pooperacinių infekcijų operacijų metu, operacijos trukmė yra mažesnė nei 1 valanda, vartojant 1 g dozę į veną anestezijos indukcijos metu. Ilgesnėms operacijoms po 24 g kas 6 valandas skiriama po 1 g; esant didelei infekcijos rizikai, vartojimą galima tęsti kelias dienas.
Sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu, atsižvelgiant į kreatinino klirensą, nustatomas vartojimo dažnis ir dozė: jei kreatinino klirensas yra didesnis nei 30 ml / min., Dozės koreguoti nereikia; su kreatinino klirensu 10 - 30 ml / min: viduje - 250 - 500 mg per parą kas 12 valandų; į veną - 1 g, tada 500 mg į veną; kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10 ml / min. - 1 g, 250 - 500 mg per parą per burną viena doze arba po to 500 mg per parą į veną. Vaikams reikia mažinti ir dozę. Pacientams, kuriems atliekama hemodializė - 500 mg arba 250 mg per burną vienu metu arba 500 mg į veną, papildomai viena dozė dializės metu ir viena dozė dializės pabaigoje.

Kurso terapijos metu būtina stebėti kepenų, kraujodaros organų ir inkstų būklę. Siekiant sumažinti nepageidaujamų virškinimo sistemos reakcijų riziką, vaistą reikia vartoti valgio metu. Galimas atsparios mikrofloros augimas vaistui, dėl kurio gali išsivystyti superinfekcija, todėl reikės pakeisti antibakterinį gydymą. Vaisto vartojimas nustatant gliukozę šlapime gali suteikti klaidingai teigiamą rezultatą. Todėl gliukozės kiekiui šlapime nustatyti rekomenduojama naudoti gliukozės oksidatoriaus metodą. Praskiedus suspensiją, ją reikia laikyti šaldytuve ne ilgiau kaip 1 savaitę, bet neužšaldyti. Pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilinams, vartojant cefalosporino grupės antibiotikus, gali išsivystyti kryžminės alerginės reakcijos. Yra atvejų, kai naujagimiams išsivystė nekrotizuojantis kolitas, kurio motinoms per anksti plyšo vaisiaus membranos. Kadangi tabletėse yra vienodas klavulano rūgšties kiekis (125 mg), turite žinoti, kad dvi 250 mg tabletės (amoksicilinui) ir 500 mg tabletės (amoksicilinui) nėra lygiavertės..

Šalutiniai poveikiai

Virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, gastritas, glositas, stomatitas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, viduriavimas, pavieniais atvejais - hepatito ir kepenų nepakankamumo išsivystymas (dažniausiai pagyvenusiems vyrams, ilgai gydomiems), cholestazinė gelta, hemoraginis ir pseudomembraninis kolitas (taip pat gali išsivystyti po gydymo), „plaukuotas“ juodas liežuvis, enterokolitas, dantų emalio patamsėjimas;
kraujodaros organai: grįžtamasis kraujavimo laiko padidėjimas, taip pat protrombino laikas, trombocitopenija, eozinofilija, trombocitozė, agranulocitozė, leukopenija, hemolizinė anemija;
nervų sistema: galvos svaigimas, hiperaktyvumas, galvos skausmas, nerimas, traukuliai, elgesio pasikeitimas;
vietinės reakcijos: kai kuriais atvejais flebito išsivystymas į veną vartojimo vietoje;
alerginės reakcijos: eriteminis bėrimas, dilgėlinė, retai - angioneurozinės edemos išsivystymas, eksudacinė daugiaformė eritema, anafilaksinis šokas, labai retai - piktybinė eksudacinė eritema, eksfoliacinis dermatitas, alerginis vaskulitas, ūminis apibendrintas egzantematinis pustulinis pustulinis;
kiti: superinfekcijos, kandidozės, intersticinio nefrito, hematurijos, kristalurijos atsiradimas.

Sąveika

Gliukozaminas, antacidiniai vaistai, aminoglikozidai, vidurius laisvinantys vaistai mažina ir sulėtina absorbciją; askorbo rūgštis padidina absorbciją. Bakteriostatiniai vaistai (chloramfenikolis, makrolidai, tetraciklinai, linkozamidai, sulfonamidai) veikia antagonistiškai. Padidina netiesioginių antikoaguliantų veiksmingumą (slopindamas žarnyno mikroflorą, sumažindamas protrombino indeksą ir vitamino K sintezę). Vartojant kartu su antikoaguliantais, būtina stebėti kraujo krešėjimo rodiklius. Sumažina geriamųjų kontraceptikų, vaistų, kurių metabolizmo metu susidaro PABA, veiksmingumą. Vartojant kartu su etinilestradioliu, padidėja proveržio kraujavimo rizika. Alopurinolis padidina odos bėrimų atsiradimo tikimybę. Diuretikai, fenilbutazonas, alopurinolis, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir kiti vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, didina amoksicilino kiekį.

Specialios instrukcijos

Naudojimo apribojimai

Virškinimo trakto ligos (įskaitant kolitą, kuris susijęs su penicilinų vartojimu), laktacija, lėtinis inkstų nepakankamumas, nėštumas, sunkus kepenų nepakankamumas.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaistas vartojamas tik tada, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaikui ir vaisiui..

Perdozavimas

Perdozavus vaisto, sutrinka vandens ir elektrolitų pusiausvyra bei virškinamojo trakto funkcinė būklė. Būtina atlikti simptominį gydymą; hemodializė - veiksminga.